C(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm；1647119-71-8

1. 基本信息

英文名称：c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm

中文名称：（环（丁基丙氨酸 - 环戊基丙氨酸 - 硫代脯氨酸 - 缬氨酸 - 天冬酰胺 - 半胱氨酸）- 脯氨酸 - 胍基丁基胺） ，由于该多肽名称较为复杂且无统一简洁中文命名，一般直接用英文名称表述

氨基酸序列：环丁基丙氨酸 - 环戊基丙氨酸 - 硫代脯氨酸 - 缬氨酸 - 天冬酰胺 - 半胱氨酸 - 脯氨酸 - 胍基丁基胺

单字母序列：c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm

三字母序列：c (Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm （其中 Bua：丁基丙氨酸；Cpa：环戊基丙氨酸；Thi：硫代脯氨酸 ；Val：缬氨酸；Asn：天冬酰胺；Cys：半胱氨酸；Pro：脯氨酸；Agm：胍基丁基胺 ）

分子量：1045.71

分子式：C₄₇H₆₉ClN₁₂O₉S₂

等电点：未检索到明确信息

CAS 号：1647119 - 71 - 8

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

c (Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm 具有环状结构，由半胱氨酸之间形成的二硫键将部分氨基酸残基连接成环，环外连接着脯氨酸和胍基丁基胺残基 。环内的丁基丙氨酸、环戊基丙氨酸、硫代脯氨酸、缬氨酸、天冬酰胺和半胱氨酸通过肽键依次相连。这种独特的环状结构赋予了该多肽特定的空间构象，影响其与受体的结合以及生物活性。与常见的线性多肽相比，环状结构增强了多肽的稳定性，抵抗蛋白酶的水解作用，使其在体内外环境中更不易被降解 。

3. 作用机理及研究进展

3.1 作用机理

c (Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm 是一种强效、选择性且短效的肽类 V2 受体（V2R）激动剂。V2 受体主要分布在肾脏集合管主细胞基底外侧膜上。当 c (Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm 与 V2 受体结合后，通过激活 Gs 蛋白，进一步激活腺苷酸环化酶，使细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 促使水通道蛋白 2（AQP2）从细胞内囊泡转位到顶端膜，增加顶端膜对水的通透性，从而促进水的重吸收，起到抗利尿作用 。

3.2 研究进展

在夜尿症治疗研究方面，c (Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm 因其短效特性，相比传统的血管加压素类似物如去氨加压素（desmopressin），在肾脏功能衰退的患者中，能更有效地避免因药物消除缓慢导致的抗利尿时间过长和低钠血症风险。研究表明，该多肽在啮齿动物和其他高等物种中展现出对 V2 受体的高亲和力和出色效能，且具有较快的全身清除率和较短的半衰期 。目前，已被选择进入夜尿症临床开发阶段，有望为夜尿症患者提供新的治疗选择。

在其他潜在应用研究方面，由于其对 V2 受体的高选择性，研究人员正探索其在心血管系统相关疾病中的作用可能性，如对血压调节机制的影响，但目前仍处于基础研究阶段，相关研究成果较少。

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4. 溶解保存

4.1 溶解

体外溶解：多数情况下可尝试溶解于 DMSO（二甲基亚砜） 。若在 DMSO 中不溶，可尝试其他溶剂，如用极少量样品测试是否能溶于水、乙醇或 DMF（N,N - 二甲基甲酰胺） ，以避免样品损失。

体内溶解（注射用）：

注射配方 1：DMSO：吐温 80：生理盐水 = 10：5：85 （即 100 μl DMSO 母液→50 μl 吐温 80→850 μl 生理盐水） 。生理盐水制备方法为将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 ml 双蒸水中，得到澄清溶液。

注射配方 2：DMSO：聚乙二醇 300（PEG 300）：吐温 80：生理盐水 = 10：40：5：45 （即 100 μl DMSO→400 μl PEG 300→50 μl 吐温 80→450 μl 生理盐水） 。

注射配方 3：DMSO：玉米油 = 10：90 （即 100 μl DMSO→900 μl 玉米油） 。

4.2 保存

粉末保存：-20 °C 可保存 3 年；4 °C 可保存 2 年。

溶液保存：-80 °C 可保存 6 个月；-20 °C 可保存 1 个月。运输时，该产品在普通运输及海关停留的几天时间内，常温下较为稳定 。

5. 相关多肽

c (Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt₂与 c (Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm 结构和功能相似，同样是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体激动剂，对 hV2R 和 rV2R 的 EC₅₀值分别为 0.07 和 0.02 nM 。去氨加压素（desmopressin）也是一种血管加压素类似物，是已被多个国家批准用于治疗尿崩症、原发性夜间遗尿症、夜尿症和凝血障碍的 V2 受体激动剂，但与 c (Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm 相比，在肾脏功能衰退患者中存在消除慢等问题 。

6. 相关文献

[1] Discovery of Potent, Selective, and Short-Acting Peptidic V - 2 Receptor Agonists. 该文献对包括 c (Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-Agm 在内的一系列 C - 末端截短的（Val（4））dDAVP 类似物进行了研究，评估了其在人 V - 2 受体的体外效力、对相关受体的选择性以及在啮齿动物和其他高等物种中的药代动力学特征。

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