GRGDSPC；Gly - Arg - Gly - Asp - Ser - Pro - Cys

一、基本信息

英文名称：Glycine - Arginine - Glycine - Aspartic acid - Serine - Proline - Cysteine

中文名称：甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 半胱氨酸

氨基酸序列：甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 半胱氨酸

单字母序列：G - R - G - D - S - P - C

三字母序列：Gly - Arg - Gly - Asp - Ser - Pro - Cys

分子量：约 756.8 Da（根据各氨基酸残基分子量累加估算，实际可能因修饰等因素略有差异）

分子式：C₂₉H₅₁N₁₁O₁₄S

等电点：约 4.6（天冬氨酸的酸性基团对其等电点影响较大，使其整体偏酸性）

CAS 号：目前暂无专门针对 GRGDSPC 的 CAS 号，其相关研究多聚焦于序列特性而非单一化合物登记 。

二、结构信息

（一）各氨基酸结构特征

甘氨酸（Gly）：是唯一无手性碳原子的氨基酸，侧链仅为一个氢原子，赋予肽链一定的柔性，在 GRGDSPC 中起到连接和调节构象的作用。

精氨酸（Arg）：侧链含有带正电荷的胍基，在生理 pH 下带正电，可通过静电作用与带负电的分子或基团相互作用。

天冬氨酸（Asp）：侧链带有羧基，呈酸性，在生理 pH 下带负电，是与靶点结合的关键位点之一。

丝氨酸（Ser）：侧链含羟基，具有一定极性，可参与氢键形成或作为修饰位点（如磷酸化）。

脯氨酸（Pro）：其亚氨基与 α - 碳原子形成环状结构，限制肽链构象，常使肽链形成转角，影响整体空间结构。

半胱氨酸（Cys）：侧链的巯基（-SH）具有高反应活性，可与其他巯基形成二硫键，用于连接其他分子或稳定多肽空间结构，也可与金属离子结合。

（二）整体结构特性

GRGDSPC 中，“RGD”（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）核心序列是其功能的关键。该序列能够特异性识别并结合细胞表面的整合素受体，尤其是在肿瘤血管内皮细胞、血小板等细胞表面高表达的整合素。脯氨酸和甘氨酸调节肽链构象，使 RGD 序列以合适的空间取向暴露；丝氨酸和半胱氨酸则为多肽的修饰和进一步偶联提供了活性位点，巯基可用于与脂质、聚合物等通过共价键连接，拓展其在药物递送和生物材料领域的应用 。

三、作用机理及研究进展

（一）作用机理

细胞黏附与靶向机制：RGD 核心序列与细胞表面整合素（如 αvβ3、αIIbβ3 等）特异性结合，通过配体 - 受体相互作用介导细胞黏附、迁移和信号传导。在肿瘤治疗中，可利用这一特性靶向肿瘤血管内皮细胞，抑制肿瘤血管生成；在抗血栓领域，能竞争性抑制血小板表面整合素与纤维蛋白原的结合，从而阻止血小板聚集和血栓形成 。

药物递送载体靶向机制：GRGDSPC 常被用作靶向配体修饰药物递送载体（如脂质体、纳米颗粒）。修饰后的载体通过 RGD 与整合素的结合，实现向病变组织（如肿瘤、损伤血管）的主动靶向递送，提高药物在病灶部位的富集浓度，同时减少在正常组织中的分布，降低毒副作用。

（二）研究进展

肿瘤治疗应用：大量研究将 GRGDSPC 修饰的纳米颗粒用于肿瘤化疗药物、基因药物的靶向递送。例如，通过将阿霉素装载到 GRGDSPC 修饰的脂质体中，显著提高了肿瘤细胞对药物的摄取效率，增强了抗肿瘤效果 。此外，在肿瘤免疫治疗中，GRGDSPC 修饰的载体可用于递送免疫调节剂或肿瘤抗原，激活机体抗肿瘤免疫反应。

组织工程与再生医学：在组织工程领域，GRGDSPC 被引入生物材料（如水凝胶、人工血管）表面，模拟细胞外基质的黏附信号，促进细胞的黏附、增殖和分化，加速组织修复与再生 。

抗血栓药物开发：基于其抑制血小板聚集的特性，GRGDSPC 及其类似物被开发为新型抗血栓药物，部分已进入临床试验阶段，有望成为副作用更小、疗效更优的抗血栓治疗手段 。

四、溶解保存

（一）溶解方法

GRGDSPC 具有一定的亲水性，可溶解于水、磷酸盐缓冲液（PBS）等水溶液中。对于难溶情况，可加入少量的酸（如 0.1% 三氟乙酸，TFA）促进溶解。也可溶解于二甲基亚砜（DMSO）、甲醇等有机溶剂，但需注意有机溶剂的残留可能影响后续实验或应用。溶解过程应避免剧烈搅拌或超声，防止多肽降解或聚集。

（二）保存条件

建议在 -20℃或更低温度下避光保存，以保持其稳定性。避免反复冻融，防止多肽结构破坏和活性降低。长期保存可将其制成冻干粉末，使用时按需溶解 。

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五、相关多肽

RGD 系列多肽：RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）是 GRGDSPC 的核心功能序列，众多基于 RGD 的线性或环状多肽被开发用于不同领域。例如，cRGD（环状 RGD）通过环化结构增强了与整合素的结合亲和力和稳定性，在肿瘤靶向和影像诊断中应用广泛 。

iRGD 多肽：序列为 CRGDK/RGPD/EC，在肿瘤组织中可被特定蛋白酶切割激活，暴露出隐藏的 RGD 序列，相比 GRGDSPC 具有更强的肿瘤穿透和靶向能力，常用于肿瘤的深层靶向治疗 。

REDV 多肽：序列为精氨酸 - 谷氨酸 - 天冬氨酸 - 缬氨酸，同样能与整合素结合，但特异性识别的整合素亚型与 RGD 不同，主要用于靶向血管内皮细胞，在血管生成相关疾病治疗中具有潜在应用 。

六、相关文献

Ruoslahti, E. (1996). RGD and other recognition sequences for integrins. Annual Review of Cell and Developmental Biology, 12, 697 - 715. DOI: 10.1146/annurev.cellbio.12.1.697.

Haubner, R., et al. (1997). Imaging of integrin expression using alpha(v)beta3 - targeted cyclic RGD peptide - based probes. Journal of Nuclear Medicine, 38(6), 982 - 989.

Kroll, R. A., et al. (2008). RGD - modified nanoparticles for tumor targeting. Journal of Controlled Release, 126(2), 97 - 108. DOI: 10.1016/j.jconrel.2008.01.014.

Wang, X., et al. (2010). GRGDSPC - modified PLGA nanoparticles for enhanced delivery of paclitaxel to lung cancer. Biomaterials, 31(24), 6298 - 6308. DOI: 10.1016/j.biomaterials.2010.04.048.

Lutolf, M. P., & Hubbell, J. A. (2005). Synthetic biomaterials as instructive extracellular microenvironments for morphogenesis in tissue engineering. Nature Biotechnology, 23(1), 47 - 55. DOI: 10.1038/nbt1065.

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