Gly - Arg - Gly - Asp - Ser - Pro - Cys；GRGDSPC

一、基本信息

英文名称：Gly - Arg - Gly - Asp - Ser - Pro - Cys，常以其单字母序列 GRGDSPC 代称。

中文名称：甘氨酰 - 精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰 - 丝氨酰 - 脯氨酰 - 半胱氨酰

氨基酸序列：Gly - Arg - Gly - Asp - Ser - Pro - Cys

单字母序列：GRGDSPC

三字母序列：Gly - Arg - Gly - Asp - Ser - Pro - Cys

分子量：各氨基酸残基分子量相加可得。甘氨酸（Gly）约 75.07Da、精氨酸（Arg）约 174.20Da、天冬氨酸（Asp）约 133.10Da、丝氨酸（Ser）约 105.09Da、脯氨酸（Pro）约 115.13Da、半胱氨酸（Cys）约 121.16Da，经计算，GRGDSPC 分子量约为 798.42Da（计算存在一定误差，实际分子量可能因修饰、存在形式等略有差异）。

分子式：含碳、氢、氧、氮、硫等元素，根据各氨基酸原子组成，大致分子式为 C₂₉H₅₀N₁₀O₁₂S，精确分子式需依据具体化学结构确定 。

等电点：精氨酸带正电，天冬氨酸带负电，综合各氨基酸可解离基团的 pKa 值计算，等电点约为 6.5 - 7.5（不同计算方法和参数取值会导致结果有一定波动）。

CAS 号：目前没有明确统一的 CAS 号 。

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

GRGDSPC 由七个氨基酸组成，其核心序列为 RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸），这是发挥靶向作用的关键部分。RGD 序列能够特异性与整合素家族（如 αvβ3、αvβ5 等）结合，整合素在肿瘤血管内皮细胞、肿瘤细胞表面过度表达。两端的甘氨酸（Gly）起到柔性连接作用，使 RGD 序列能够以合适的构象暴露，便于与整合素结合。丝氨酸（Ser）、脯氨酸（Pro）和半胱氨酸（Cys）则对多肽的空间构象和稳定性有一定调节作用，其中半胱氨酸的巯基（-SH）可用于与其他分子（如脂质体、纳米颗粒等）通过化学反应连接，实现多肽的修饰和功能拓展 。

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三、作用机理及研究进展

作用机理：GRGDSPC 通过 RGD 序列与整合素特异性结合发挥作用。在肿瘤发生发展过程中，肿瘤细胞为获取营养和转移，会促使血管内皮细胞表达大量整合素。GRGDSPC 能够与这些整合素高亲和力结合，使连接有 GRGDSPC 的载体（如脂质体、纳米颗粒）富集在肿瘤组织部位，实现肿瘤靶向递送。例如，将其修饰在载药脂质体表面，脂质体可通过血液循环到达肿瘤部位，与肿瘤血管内皮细胞上的整合素结合，随后通过内吞等方式进入细胞，释放药物发挥治疗作用 。

研究进展：GRGDSPC 在肿瘤靶向治疗和诊断领域研究广泛。在药物递送方面，众多研究将其与各种纳米材料结合，构建靶向纳米载药系统，如与聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒结合，显著提高了抗癌药物在肿瘤组织的富集量和疗效。在肿瘤诊断方面，将其与造影剂连接，用于磁共振成像（MRI）、正电子发射断层扫描（PET）等成像技术，可实现肿瘤的早期精准定位和诊断。目前，研究方向集中在进一步优化其与载体的连接方式、提高靶向效率、探索与其他靶向策略联合应用，以及推动相关产品向临床转化 。

四、溶解保存

溶解：GRGDSPC 在水和极性缓冲液（如磷酸盐缓冲液 PBS）中具有一定溶解性。由于存在部分极性和非极性氨基酸，溶解时可适当搅拌或超声加速溶解。若溶解性不佳，可加入少量二甲基亚砜（DMSO）辅助溶解，但后续使用时需考虑 DMSO 对实验或应用体系的影响 。

保存：应置于 - 20℃低温环境避光保存，防止氧化和降解。避免反复冻融，可将其溶液分装保存。若为干燥粉末，需存放在干燥器中，防止吸潮变质 。

五、相关多肽

RGD 多肽：即精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸三肽，是 GRGDSPC 发挥靶向作用的核心片段。与 GRGDSPC 相比，RGD 多肽结构更简单，缺少两端和中间的其他氨基酸，在与整合素结合的特异性上相似，但稳定性和与载体连接的便利性不如 GRGDSPC 。

iRGD 多肽：氨基酸序列为 CRGDKGPDC，是 RGD 多肽的优化形式。iRGD 不仅能与整合素结合靶向肿瘤血管，还可在肿瘤组织中被特定蛋白酶切割，暴露出新的活性序列，进一步穿透肿瘤组织到达肿瘤深部，而 GRGDSPC 主要富集在肿瘤血管部位，二者在肿瘤靶向作用深度和机制上存在差异 。

六、相关文献

[1] Ruoslahti E. RGD and other recognition sequences for integrins [J]. Annual Review of Cell and Developmental Biology, 1996, 12 (1): 697 - 715.（该文献对 RGD 序列及其与整合素的相互作用进行了深入探讨，为理解 GRGDSPC 的靶向机制提供了重要理论基础）

[2] Zhang L, et al. GRGDSPC - modified PLGA nanoparticles for targeted delivery of paclitaxel to human breast cancer [J]. International Journal of Nanomedicine, 2013, 8: 3979 - 3988.（文献报道了 GRGDSPC 修饰的 PLGA 纳米粒用于靶向递送紫杉醇治疗乳腺癌的研究，展示了 GRGDSPC 在肿瘤靶向治疗中的应用效果）

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